清源堂（医药）有限公司
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所在地区：山东
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批准文号：国药准字X19990019
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产品卖点：
销售渠道：医院和药店
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| 执行标准 | |
| 产品类别 | 西药产品 |
| 产品规格 | |
| 卫生许可证 | |
| 成份 | |
| 性状 | |
| 不良反应 | |
| 注意事项 | |
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| 保质期 | |
| 备注 |
产品介绍：
健择
【药品价格】1450元
【药品名称】健择 盐酸吉西他滨
【生产厂家】法国礼来公司
【批准文号】国药准字X19990019
【药品规格】1g
【药物名称】健择针
【药物别名】盐酸吉西他滨 gemcitabine hydrochlＯＲ ide 、Gemzer
【药物类别】抗代谢药
分子式成分:2-脱氧-2,2-盐酸二氟脱氧胞苷（β-异构体）
【药理毒理】本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期细胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性,其抗癌活性与抗药的方式有关,如每天给药会导致动物死亡,而抗癌活性很少,当每3～4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性.吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物.dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP）,低水平的dCTP逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP更多的积聚.同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱氨酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP,dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP竞争结合进入DNA链,插入至DNA链中脱氧胞苷的位点,并允许鸟苷与其配对,吉西他滨分子就被此鸟苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修复,然后DNA链合成停止,进而DNA断裂、细胞死亡.
【临床评价】非小细胞肺癌的罹患率约占全部肺癌的75%～80%,采用本品单一药物或合并其他药物治疗无法手术的非小细胞肺癌时,整体反应率为14%～58%,如果单独使用本品,约18%～26%的患者会呈现客观的疗效反应,反应期为3.3～12.7月,存活期中数为6.2～12.3月;本品并用顺铂的疗效更好,反应率为26%～54%,存活期中数为10.4～15.4月,某些研究治疗1年后仍有35%～61%的患者存活,非小细胞肺癌的主要疾病症状如咳嗽、吐血、肋膜积水,改善率为22%～89%.此外,由第一军医大学南方医院、上海医科大学肿瘤医院、北京协和医院等5家医院组成的临床研究协作组,对本品治疗非小细胞肺癌的疗效及毒性进行验证,共入选69例非小细胞肺癌患者,分为本品单药治疗组（21例）与本品全并顺铂治疗组（48例）,研究结果表明：西吉他滨单药治疗组中19例能评价疗效,6例获PR（31.5%）,总缓解率31.5%,中位存活期为4.4月.本组病例不良反应轻微,仅5%患者发生Ⅲ度的白细胞下降及恶性呕吐.对照组中41例可评价疗效,23例获PR（56.1%）,总缓解率56.1%中位存活期8.8月,主要不良反应为骨髓抑制和恶性呕吐,约1/3患者分别Ⅲ～Ⅳ度的恶性呕吐和骨髓抑制.据国外报道,除非小细胞肺癌之外,吉西他滨还对胰腺癌呈现客观的疗效.在一项与胰腺癌相关的研究中,以临床效益反应作为主要的疗效指标.当患者持续4周以上出现1种以上的临床改善（疼痛程度降低一半以上、止痛剂使用减少一半以上,日常生活能力与体重增加）且其他项目都没有再恶化时,即被认为具备临床效益反应.该研究以吉西他滨（G组）或氟尿嘧啶（F组）做为第一线治疗,两组各63例.符合上述标准之临床效益反应者,G组有14例（22%）,F组有3例（5%）.中数存活期G组为6个月,F组为4个月.1年以后,G组有18%的患者存活,F组只有2%的患者存活.
【药 动 学】本品在静注后,很快分布到体内各组织,输注时间越长,分布体积就越广、越深入,半衰期也就越长.在短时间的输注下,本品的t1/2约为32～94min；在结束输注5min内,本品的血浆峰浓度为3.2～45.5μg/ml;本品仅有少数与蛋白质结合,能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢,只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄；它的总清除率为29.2～92.2L/（h.m2）与性别、年龄有关（个体差异为52.2%）.
【适 应 证】非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤.
【不良反应】①血液系统：有骨髓抑制作用,可出现贫血、白细胞降低和血小板减少.②胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常,多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗. ③肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰.④过敏：约25%的患者出现皮诊,10%的患者出现瘙痒,少于1%患者可发生支气管痉挛.⑤其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%,10%,8%,7%和6%.
用法用量:①成人使用本品推荐剂量为1000mg/m2,静脉滴注30min,1次/周,连续3周,随后休息1周,每4周重复1次,依据患者的毒性反应相应减少剂量.②65岁以上的高龄患者也能对品很好耐受,不需要调整剂量.
注意事项:①对本药过敏的患者禁用.②孕妇及哺乳期妇女避免使用.③肝、肾功能损害的患者应慎用.④与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积.⑤滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性,需密切观察,包括实验室的监测.⑥本品可引起轻度困倦,患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器.
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