清源堂（医药）有限公司
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所在地区：山东
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品牌名称：
型号规格：
批准文号：国药准字H20040637
产品标签：
产品卖点：
销售渠道：医院和药店
025-57950697
| 执行标准 | |
| 产品类别 | 西药产品 |
| 产品规格 | |
| 卫生许可证 | |
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| 备注 |
产品介绍：
蒂清胶囊
【药品名称】
通用名:替莫唑胺胶囊
商品名:蒂清
英文名:Temozolomide Capsules
汉语拼音:Timozuo’an Jiaonang
本品主要成份为替莫唑胺,其化学名为:3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺.
【性状】本品为硬胶囊剂,内容物为白色粉末.
【药理毒理】
药理作用
替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用.
毒理作用
遗传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验).
生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2(按体表面积计算,分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8)时,本品对动物睾丸有毒性,表现为合胞体细胞(即未成熟精子)出现和睾丸萎缩.
致癌性:尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验.给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2
(按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当),给药3个周期后,雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌.以25、50、125mg/ m2 (按体表面积计算,大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后,所有剂量组动物均出现乳腺癌:高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤,还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌,另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤.
【药代动力学】
本品口服吸收完全,1.0小时后达血药浓度峰值.进食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%,Tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时).平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性.平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%).血浆蛋白结合率平均为15%.
在生理PH条件下,本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物.MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷,AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体,而重氮甲烷则为活性烷基化物质.在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小.MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%.7天后,可回收大约38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由粪便回收.尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%).替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2.
【适应症】多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤.
【用法用量】
人体体表面积(m2)=0.0061×身高(cm)+0.0128×体重(kg)-0.1529
本药第一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次.在28天为一治疗周期连续服用5天.如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2,一日1次.在28天的治疗周期内连续服用5天.
在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗.在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)＜1.0×109/L或者血小板数为＜50×109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/m2,但不得低于推荐剂量100mg/m2.
【不良反应】
最常见的不良反应为恶心、呕吐.可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规.其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等.山东肿瘤药物网
【禁忌】
1、对本品及辅料过敏者禁用.
2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用.
【注意事项】
1、有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查.在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次, 直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗.
2、肝、肾机能损伤病人慎用本品.
3、替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施.
4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠类型D,替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详.由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大,因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳.妊娠或即将妊娠妇女禁服本品.
【儿童用药】有关小儿服用的安全性尚未确立,未成年人不推荐服用此药.
【老年患者用药】有关老年患者服用的安全性尚未确立.
【药物相互作用】服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC,服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响.
【药物过量】服药过量应进行血液学检查并采取相应措施.
【贮藏】遮光,密封,在冷处保存.
【包装】棕色塑料瓶装,8粒/瓶
【有效期】暂定2年
【药品价格】1400元
【生产厂家】江苏天士力帝益药业
【批准文号】国药准字H20040637
【药品规格】50mg×7粒/瓶
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