清源堂（医药）有限公司
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所在地区：山东
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批准文号：国药准字H20060296
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产品卖点：
销售渠道：医院和药店
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| 执行标准 | |
| 产品类别 | 西药产品 |
| 产品规格 | |
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产品介绍：
多吉美
【通用名】
商品名:多吉美
通用名:索拉非尼
英文商品名:Nexavar
英文通用名:sorafenib
【药理作用】多吉美是一种新型多靶点抗肿瘤药物,它具有双重的抗肿瘤作用,一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长.多吉美参与了涉及20多种肿瘤的临床研究,超过8000例患者参与了相关的临床试验.2005年12月20日获美国FDA快速批准了作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物,是美国FDA 10年来批准的第一个治疗肾癌的药物.2006年6月13日,多吉美用于治疗转移性肝癌适应证又获得美国FDA快速审批资格;2007年在ASCO上报告的索拉非尼肝癌Ⅲ期临床报告结果(400mg bid)：对比安慰剂无进展生存期提高73%,分别为5.5个月vs.2.8个月,总生存期提高44%,分别为10.7个月vs.7.9个月.此外,临床研究初步结果表明,索拉非尼对黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤亦有潜在的抗肿瘤效应,其用于转移性黑素瘤、皮肤癌、非小细胞肺癌的临床试验亦在进行中.
【药代动力学】索拉非尼是一种多激酶抑制剂.临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3.由此可见,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长.
与口服溶液相比,索拉非尼片的相对生物利用度为38%～49%;高脂饮食可使索拉非尼生物利用度降低29%.索拉非尼达峰时间约为3小时,平均消除半衰期约为25～48小时,血浆蛋白结合率为99.5%.索拉非尼主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢,以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢.目前已知索拉非尼有8种代谢产物,其中5种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到.索拉非尼主要以原形物(占总剂量52%)和代谢物方式随粪便排泄,有部分葡萄糖苷酸化代谢产物(占总剂量19%)随尿液排泄.
【适应证】索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌(最常见的肾癌类型).此外,目前世界各地还有近50项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中.
多吉美治疗肾癌 在美国和欧洲进行的Ⅲ期临床试验中,905例Motzer评分为中低度、过去8个月内经一次系统抗癌治疗失败的晚期肾透明细胞癌病人随机分组,451例接受索拉非尼治疗,452例进入安慰剂组.中期分析时已有222例病人死亡,两组的客观有效率分别为10%和2%,索拉非尼组有1例完全缓解(CR).另外,两组分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定,临床受益率分别为84%和55%.索拉非尼组的疾病无进展生存期较安慰剂组延长了一倍,分别为5.8和2.8个月(P=0.00001),且病人的生活质量显著改善.由于索拉非尼组的无进展生存期显著优于安慰剂组,因此中期分析后允许安慰剂组进展的病人交叉到索拉非尼组.进一步分析表明,不同亚组的病人都从索拉非尼的治疗中获得了益处,包括年龄大于或小于65岁,Motzer评分中或低度,既往用过或未用过IL-2、有或无肝转移、无病生存期大于或小于1.5年.美国FDA正是基于这一Ⅲ期随机临床试验的结果于2005年12月20日快速批准了索拉非尼作为晚期肾细胞癌的治疗药物.
多吉美治疗肝病 在Ⅱ期研究(研究10874)中,应用索拉非尼单药治疗137例肝细胞癌患者,sorafenib组43%的病人病情稳定至少4个月,还有9%的病人肿瘤缩小,中位无进展生存期123天,总生存期为280天,中位疾病进展时间为129天.2006年6月13日,多吉美用于治疗转移性肝癌又获得美国FDA快速审批资格,目前用于肝癌治疗的Ⅲ期临床试验正在进行中.
【用法用量】索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂,规格为每片200mg.索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐剂量为400mg,每天2次,不可与食物同服(宜在进食1小时前或进食2小时后服药).制药厂商建议,除非索拉非尼疗效降低或患者不能耐受其毒性反应,否则该药可以一直长期使用.若患者出现药物不良反应,索拉非尼给药剂量可降低到400mg,每天1次或隔天1次.
【不良反应】索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱.在临床试验中,最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退.在索拉非尼治疗的患者中,3级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%,而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%.
【注意事项】患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知.应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施,以及在停药至少2周之后方可尝试怀孕.告知患者最好空腹服药.若患者忘记服药,下一次服药时也无需加大剂量.当患者在服药期间出现手足部皮疹,应及时联络医生进行相应处理.建议在索拉非尼治疗头6周内每周检测一次血压.由于索拉非尼可增加患者出血的风险,因此,同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查;有活动性出血(如胃肠道出血)倾向的患者应慎用索拉非尼.曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制(如中性粒细胞减少和血小板减少),所以,即往进行过骨髓抑制治疗(包括放疗和化疗)的患者在应用索拉非尼时应谨慎.活动性感染(包括真菌感染或病毒感染)患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗.曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染既往史的患者,在进行化疗后,其感染有可能复发.在服用索拉非尼期间,患者不宜进行肌肉注射,这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少,使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况.根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制,FDA将此药列入妊娠期应用危险性分类D类,因此,孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施;若在服药期间怀孕,医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性.在服用索拉非尼期间,最好不要进行哺乳.索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证.肝病患者、黄疸患者或肾病患者(CrCl＜30ml/min)应慎用索拉非尼.
【药物相互作用】索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时,后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%,目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义,但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察.索拉非尼与酮康唑合用时较安全.从理论上说,任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢,降低其血药浓度和临床疗效.索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂,因此,它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度.当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察,以防出现严重不良反应.
【药品价格】13000元
【商品名及生产厂家】多吉美Nexavar 北京拜耳医药保健有限公司
【批准文号】国药准字H20060296
【药品规格】200mg×60s
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